【医时代每日一练】常用药物结构特征与作用20170904(2)

1、[正确答案] B
[考点还原]  第1节 精神与中枢神经系统疾病用药丨（1.巴比妥及相关药物）“乙内酰脲本身无抗癫痫作用…苯妥英钠具有‘饱和代谢动力学’的特点（B对）”。
[答案解析]  苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时间内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，体内药物蓄积出现毒性反应（B对）；巴比妥类药物的代谢方式主要是经肝脏的生物转化，其中包括5位取代基的氧化、N上的脱烷基、2位脱硫、水解开环等（A错）；阿普唑仑在体内的代谢产物为4-羟基阿普唑仑和二苯甲酮衍生物（C错）；卡马西平主要经肝脏代谢，主要代谢产物为10，11-环氧化物（D错）；地西泮体内代谢时在3位上引入羟基，增大了分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合排除体外（E错）。后四者均无饱和药代动力学特点。
 
2、[正确答案] ABCD
[考点还原]  第1节 精神与中枢神经系统疾病用药丨（1.苯二氮卓类药物）“苯二氮卓类镇静催眠药物的化学结构含有A、B、C三个环，其基本药物结构为地西泮（A对）…但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3位羟基的药物如奥沙西泮（B对）…在1，4-苯二氮卓的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑（CD对）”。
[答案解析]  地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑均为苯二氮苯二氮卓类镇静催眠药，其作用机制为药物与苯二氮卓受体结合，调控细胞离子通道，引起细胞超极化（ABCD对）。卡马西平为二苯并氮卓类药物，作用于电压依赖性的钠通道，不作用于苯二氮卓受体（E错）。
 
3、[正确答案] A
[考点还原]  第2节 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药丨（一、解热、镇痛药）“对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出…误使用过量对乙酰氨基酚，应用含有巯基结构药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸（A对）解毒”。
[答案解析]  对乙酰氨基酚极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质可转化为毒性代谢产物乙酰亚胺醌，乙酰亚胺醌可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价物引起肝坏死，尽早使用巯基供体N-乙酰半胱氨酸（A对）可增加肝细胞内谷胱甘肽的储存，阻止乙酰亚胺醌与肝脏蛋白的共价结合。半胱氨酸（B错）也含有巯基，不过多选用N-乙酰半胱氨酸作为解毒药。谷胱甘肽（D错）常用于丙烯腈、氟化物、一氧化碳、重金属等中毒解救。谷氨酸（C错）和N-乙酰甘氨酸（E错）中不含有游离的巯基，不能用于对乙酰氨基酚的过量解毒。
 
4、[正确答案] ABC
[考点还原]  第5节 循环系统疾病用药丨（2.钾通道阻滞剂）“胺碘酮为钾通道阻滞剂代表性药物（C对），能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率”。
[答案解析]  胺碘酮为钾通道阻滞剂代表性药物（C对），同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ（延长动作电位时程药（A对））、Ⅳ类抗心律失常药的作用，胺碘酮能减低窦房结的自律性（B对），阻滞心肌细胞Na+、K+、Ca2+通道（E错），能选择性地扩张冠脉血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率；抑制心房和心肌传导纤维的快钠离子流，减慢传导速度（D错）。
 
5、[正确答案] C
[考点还原]  第9节 抗肿瘤药丨（六、放疗与化疗的止吐药）“托烷司琼分子是由吲哚环和托品醇组成对外周神经元和中枢神经内5-HT3受体高度选择性拮抗作用（C对）…”。
[答案解析]  盐酸托烷司琼（C对）由吲哚-3-甲酸酰化后与托品醇反应生成，两者结合形成了吲哚羧酸酯，分子中具有吲哚环，更近似5-HT结构，能特异性地与5-HT3受体结合，产生很强的拮抗作用。盐酸昂丹司琼（A错）分子由咔唑酮和2-甲基咪唑组成；格拉司琼（B错）分子是由吲唑环和含氮双环组成；盐酸帕诺司琼（D错）是由苯并异喹啉和手性氮杂双环组成；盐酸阿扎司琼（D错）是由苯并异喹啉和手性氮杂双环组成；盐酸阿扎司琼（E错）是由1，4-苯并噁嗪和氮杂双环组成。

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